CAS:129-56-6|SP 600125

Nombre:SP 600125

Sinónimos: inhibidor II de JNK; Antra(1,9-cd)pirazol-6(2H)-ona;1,9-pirazoloantrona

CAS:129-56-6

Pureza: 97 por ciento

Fórmula molecular:C₁₄H₈N₂O

Peso Molecular:220.23

Punto de fusión: 283 grados C

Punto de ebullición: 489,3 grados C a 760 mmHg (previsto)

Densidad:1.463 g/cm³ 

Apariencia: Sólido naranja amarillento

Solubilidad: Soluble en agua (parcialmente), DMSO (100 mM), etanol (5 mM) y metanol

pKa: 11,75 (previsto)

IC50 :JNK1: IC50 = 40 nM; JNK2: CI50 = 40 nM; JNK3: CI50 = 90 nM; PKR: IC50 = 8 µM (humano)

índice de refracción: 1.80 (previsto)

Condiciones de almacenamiento:Almacenar a temperatura ambiente

InChIKey:ACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-N

Aplicación:SP 600125(CAS:129-56-6)es un inhibidor potente, selectivo y reversible de las tres enzimas JNK (cinasas c-Jun N-terminales), con IC50 = 40 nM para JNK1 y JNK2, y 90 nM para JNK3. La inhibición es competitiva con respecto a ATP, y 300- veces más selectiva para JNK en comparación con ERK1 y p38-2 MAP quinasas. Se demostró que SP600125 causa una inhibición dependiente de la dosis de la fosforilación de c-Jun y, por lo tanto, la expresión de los genes inflamatorios COX-2, IFN-, IL-2, TNF- y bloquea la activación y diferenciación de cultivos primarios de células CD4 humanas. También se ha demostrado que SP 600125 previene la apoptosis en una variedad de tipos de células e inhibe la autofagia en las células HeLa.

Referencia:

1. Bennet, BL, et al. 2001. Proceso. nacional Academia ciencia EE. UU. 98: 13681-13686. PMID: 11717429

2. Han, Z., et al. 2001. J. Clin. Invertir. 108: 73-81. PMID: 11435459

3. Wang, W., et al. 2004. Neurosci. Res. 48: 195-202. PMID: 14741394

4. Kim, YS, et al. 2008. J Immunol. 181: 6158-6169. PMID: 18941206

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