CAS 945667-22-1|Saxagliptina

Introducción
La saxagliptina es un inhibidor selectivo y reversible de la DPP4 con una IC50 de 26 nM.

Estudios in vitro

In vitro, la saxagliptina inhibió la fosforilación de ERK y la proliferación celular inducidas por FBS, insulina e IGF-1-en MSC y preosteoblastos MC3T3E1. En ausencia de factores de crecimiento, la saxagliptina no tuvo ningún efecto sobre la activación de ERK de Chemicalbook o la proliferación celular. En células MSC y MC3T3E1, en presencia de FBS, la saxagliptina inhibió la expresión de Runx2 y osteocalcina, la producción de colágeno I y la mineralización, y aumentó la expresión de PPAR-gamma.

Estudios in vivo

La saxagliptina tiene un efecto beneficioso directo sobre la pared arterial al aumentar la utilización de NO y mejorar el estado antioxidante en modelos animales de diabetes tipo 2. La saxagliptina revierte la hipertrofia vascular al anular el desacoplamiento de la eNOS impulsado por la NAD(P)H oxidasa y al reducir la actividad vasoconstrictora derivada de la COX-1- Chemicalbook (actividad de los vasoconstrictores para regular a la baja la expresión de los receptores de prostaglandinas y tromboxano) y mejora la disponibilidad de NO en la sangre pequeña vasos en ratones db/db. La saxagliptina inhibe la DPP-4 y también puede mejorar la función de las células de los islotes y reducir las concentraciones de glucagón posprandial en estados posprandiales y en ayunas.

Etiqueta: cas 945667-22-1,945667-22-1,saxagliptina, precio, cotización, descuento, en stock, en venta