211915-84-3|3-[[[2-[[(4-Cianofenil)amino]metil]-1-metil-1H-bencimidazol-5-il]carbonilo] éster etílico del ácido piridin-2-ilamino]propiónico

Introducción
3-[[[2-[[(4-Cianofenil)amino]metil]-1-metil-1H-bencimidazol-5-il]carbonilo] El éster etílico del ácido piridin-2-ilamino]propiónico es un polvo blanco a blanquecino, fármaco anticoagulante; se utiliza en pacientes con fibrilación auricular no valvular para reducir el riesgo de accidente cerebrovascular y embolia sistémica. El intermedio de la droga de materia prima etexilato de dabigatrán; el intermedio de dabigatrán; es un tipo de Un nuevo tipo de inhibidor de trombina directo sintético, un profármaco de dabigatrán, es un inhibidor de trombina no peptídico.

Especificación de CAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-cianofenil)amino]metil]-1-metil-1H-bencimidazol-5- éster etílico del ácido il]carbonil]piridin-2-ilamino]propiónico

Síntesis deCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-cianofenil)amino]metil]-1-metil-1H-bencimidazol-5-ilo] éster etílico del ácido carbonil]piridin-2-ilamino]propiónico

Con benzotriazol-1-ol; clorhidrato de 1-etil-(3-(3-dimetilamino)propil)-carbodiimida; N-etil-N,N-diisopropilamina en diclorometano a 10 - 35 grados;

A {{0}} grados C, agregue el intermedio DGM1 (20 g, 58 mmol, 1,0 eq), el intermedio DGM2 (10,8 g, 61 mmol, 1,05 eq) y 500 ml de diclorometano a un matraz de reacción de 1000 ml, revuelva para disolver, y luego agregar EDCI (16,7 g, 87 mmol, 1,5 eq), HOBt (11,7 g, 87 mmol, 1,5 eq) y N, N-diisopropiletilamina (15 g, 116 mmol, 2 eq), la temperatura se elevó a 30-35 grados C y la reacción se controló por TLC. Después de la reacción, agregar 200 mL de solución acuosa de ácido acético al 10 por ciento y 100 mL de diclorometano, agitar durante 3 horas, dejar reposar y separar la fase orgánica. La fase orgánica es bicarbonato de sodio acuoso saturado (200 mL × 1) y cloruro de sodio acuoso saturado (200 mL × 1). Se lavó, se secó sobre sulfato de sodio anhidro, se filtró con succión y el filtrado se concentró a presión reducida para obtener un sólido crudo. El producto bruto se recristalizó con 300 mL de etanol para obtener 23,2 g de producto sólido DG1. Rendimiento: 82 por ciento.

Referencia:

Nantong Changyou Tecnología farmacéutica Co., Ltd.; Li Zebiao; Gu Wenchao; Zhang Qinghai; Ding Hongping; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, A Ubicación en la patente: Párrafo 0039; 0041-0043

Etiqueta: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-cianofenil)amino]metilo]-1-metilo{{6} }h-bencimidazol-5-il]carbonil]piridin-2-ilamino]éster etílico del ácido propiónico, precio, cotización, descuento, en stock, a la venta